В Ярославле успешно испытали новые соединения против болезни Паркинсона

В Центре трансфера фармацевтических технологий Ярославского государственного педагогического университета им. К. Д. Ушинского завершился цикл доклинических испытаний нового средства для терапии болезни Паркинсона. Проект реализуется при поддержке Российского научного фонда и в рамках государственного задания Министерства просвещения РФ.

Традиционная терапия болезни Паркинсона часто сопряжена с серьёзными побочными эффектами. Существующие препараты со временем требуют повышения дозы, что вызывает у пациентов непроизвольные движения и перепады настроения. Ярославские химики стремятся разработать ингибитор, который точно блокирует фермент, разрушающий дофамин — важный нейромедиатор, регулирующий координацию движений.

Поиск оптимального соединения исследователи начали с компьютерного моделирования (молекулярного докинга). Программа проанализировала тысячи конфигураций, чтобы подобрать молекулу, идеально подходящую к активному центру фермента. Затем химики синтезировали вещества и проверили их in vitro на рекомбинантных белках — расчёты подтвердились.

На следующем этапе эффективность соединений протестировали на животных. Для этого в лаборатории смоделировали симптомы паркинсонизма. Результаты показали, что у животных значительно снизилась скованность, восстановились двигательные функции и улучшилась координация, а анализ тканей мозга зафиксировал рост концентрации дофамина.

По сравнению с уже существующими на рынке разагилином и селегилином, ярославские молекулы оказались в несколько раз активнее. Это позволяет использовать меньшие дозы лекарства, снижая общую токсическую нагрузку на организм. Исследование фармакокинетики подтвердило, что соединения предсказуемо метаболизируются и быстро выводятся без образования опасных продуктов распада.

В настоящее время команда Центра трансфера фармтехнологий ЯГПУ готовит результаты исследований к публикации в международных научных журналах. Следующим этапом работы должны стать клинические испытания перспективных молекул с участием людей.

Фото: ЯГПУ

Читайте новости в социальных сетях! Подписывайтесь на «Яркуб» в MAX, «Дзене», «ВКонтакте» и «Телеграме».